單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理

文章出處：永信藥業人氣：-發表時間：2015-10-12 11:28:00

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊是用于長期治療冠心病和穩定性心絞痛防治的有效制劑，其30%速釋70%緩釋的藥物特點，更符合心絞痛發生的晝夜節律，下面我們來看看單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理是什么。
　

單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋劑的藥代動力學特點：

我們用一個圖更能直觀地看到效果。IR-SR膠囊內的小丸是多層結構，共含有50mg的單硝酸異山梨酯，和一般的持續釋放制劑相比，外層的30%藥物成分在進入胃中幾分鐘內釋放，其余70%在整個消化道得到一個緩慢持續的釋放。這種設計兼有快速反應和長持續作用兩方面的特點，包括外層即刻釋放和內層持續釋放，體現了完整的藥物釋放系統（圖1）。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊小丸模型

圖1 單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋小丸模型

為了達到起效快并持續較長時間的效應，IR-SR膠囊在服用后即刻釋放30%的劑量，其余70%有效物質作為維持劑量緩慢釋放。位于外層的速釋劑量由一個控制膜與內層分開。在速釋劑量釋放之后，這個控制膜與水接觸變為多孔狀，只有在這種情況下，內層的藥物成分才能釋放出來。這樣在一個較長的時間里一定的藥物劑量按要求釋放，保持血漿藥物濃度在治療水平之上達幾個小時之久（圖2）。

單硝酸異山梨酯服藥后不同時間藥物釋放比例

圖2 IR-SR劑型服藥后不同時間藥物釋放比例

單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯相比，因為無首過代謝效應，生物利用度好。單硝酸異山梨酯IR-SR一日一次服藥與一天中多次服藥的方案相比，可能更有效防止硝酸酯耐藥性的產生，同時由于使用方便，患者順應性更好。制劑中的速釋成分和緩釋成分更是符合心絞痛發生的晝夜節律，預防心絞痛及其他心血管急性事件更為有效，患者的生活質量參數大大改善，尤其是活動能力、心理不適、生活滿意指數。

隆信制藥單硝酸異山梨酯緩釋膽囊，主要用于冠心病的長期治療及心絞痛的預防；也使用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長期治療。歡迎廣大代理商咨詢了解。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊